eksipien farmasetika

Eksipien farmasetika adalah bahan (substansi) yang terdapat dalam proses pembuatan sediaan yang tidak memiliki aktivitas farmakologi atau terdapat dalam produk obat jadi (finished pharmaceutical product dosage form).

Eksipien dapat mempengaruhi :

  1. Mempengaruhi transport obat dalam tubuh
  2. Mencegah obat rudak sebelum sampai ke target
  3. Meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas
  4. Meningkatkan stabilitas obat
  5. Menjaga pH dan osmolaritas
  6. Sebagai antioksidan dan penstabil emulsi
  7. Sebagai propelan dalam aerosol
  8. Mencegah disosiasi zat aktif
  9. Memperbaiki penampilan sediaan

Eksipien penting karena :

  1. Untuk keamanan
  2. Mempermudah proses pembuatan
  3. Berdapmpak pada kualitas produk

Interaksi eksipien dan zat aktif akan memberikan implikasi terhadap :

  1. Stabilitas produk terutama jika terdapat air
  2. Produk jadi
  3. Proses pelepasan obat
  4. Mempengaruhi aktivitas terapeutik zat aktif
  5. Mempengaruhi profil efek samping zat aktif

Sifat fungsional eksipien yang dapat diperbaiki :

  1. Meningkatkan laju alir
  2. Kompressibilitas
  3. Penghomogenisasian massa
  4. Meningkatkan kelarutan
  5. Meningkatkan sensitifitas lubrikan
  6. Sebagai superdisintegran
  7. Mengubah profil laju disolusi

Co-processed Compound :

  1. Mengurangi sifat lengket
  2. Meningkatkan retensi air
  3. Mengontrol kandungan udara
  4. Meningkatkan proses pembasahan dan kelarutan
  5. Menambah hidrofobisitas

 

Derivatisasi selulosa : mengganggu ikatan hidrogen penyusun kristal sehingga terbentuk derivat selulosa yang meningkatkan kelarutan

Ester selulosa : gugus hidroksil bebas digantikan dengan gugus asam (selulosa asetat, selulosa asetat ftalat)

Eter selulosa :

  1. MC
  2. HEMC
  3. HPMC
  4. HPC
  5. HEC
  6. Na-CMC

Metil Selulosa : metilasi 30% gugus hidroksil

Hidrofilik – larut dalam air dingin membentuk larutan jernih yang kental dan struktur gel – pada temperatur tertentu larutan encer menjadi tidak transparan karena gelatifikasi dan presipitasi. Tidak bisa digunakan dalam mikrokapsulasi.

Penggunaan :

  1. Solid : binder (viskositas rendah), disintegran (viskositas tinggi) , lubrikan
  2. Liquid : emulsifier, thickener
  3. Semi solid : gelling agent
  4. Coating tablet : penyalut
  5. Untuk konstipasi : tidak dicerna, pembentuk massa

 

Etil selulosa (etil eter selulosa) : 46.5% kelompok etoksil

Semipolar

Penggunaan :

  1. Solid : binder, filler
  2. Liquid : thickener, penstabil
  3. Penyalut dalam controlled release drug

 

CMC (carboxymethilcellulose)

Dibentuk dari reaksi alkali dengan asam kloroasetat

pH ↓ suhu ­ kekuatan ionik ­ à viskositas ¯ à pengatur viskositas

tersubstitusi molekul hidrofobik ↓ à tiksotropik ; ­ à pseudoplastis

CMC-Ca : suspending agent

 

HPC (hidroksipropilselulosa)

Selulosa + NaOH + propilen oksida ; suhu ­ P­ à HPC

Larut dalam cairan lambung dan usus, pelarut organik polar. Praktis tidak larut dalam hidrokarbon

Aplikasi :

  1. Thickener, emulsifier, stabilizer, suspending agent
  2. Addhesive agent
  3. Meningkatkan kekerasan tablet
  4. Pembentuk film tablet

 

HMPC

Selulosa + metil klorida + propilen oksida à HPMC

Aplikasi :

  1. Peningkat viskositas
  2. Pengavet dalam fase air
  3. Pembentuk lapisan film yang mencega filtrasi minyak
  4. Gelling agent
  5. Addhesive compound
  6. Meningkatkan kadar pelepasan obat dalam gel
  7. Pendispersi, emulgator, stabilizer, lubrikan

 

Kompleks polielektrolit : gabungan dua buah polimer yang memiliki sifat elektrolit ayng bersambung silang secara ionik. Eg : Kitosan – Na CMC

Kitosan : senyawa polimer yang berasal dari kitin yang terdeasetilasi.

Pembuatan kompleks elektrolit :

Kitosan 4% b/b dalam Asam asetat 1% + Na CMC 4% dalam asam asetat à campur ( pH 2,5 ; 3,5 ; 4,5 ; 5,5 ; 6,5) à aduk 5000 rpm 1 jam à pencucian à pengendapan (sentrifugas 15000 rpm 15’) à pengeringan (oven 50C 24 jam) à penggilingan à pengayakan (100mesh) à serbuk PEC Kitosan-Na CMC

 

Derajat deasetilasi : persentase gugus amino pada struktur polimer (70-95%)

 

Gelatin : molekul kolagen yang terdiri dari tiga rantai polipeptida dalam sebuah konformasi triple helix.

Diekstraksi dari jaringan kolagen kulit, tulang atau ligamen hewan yang hampir seluruhnya merupakan asam amino yang terikat membentuk polimer linier dengan BM 15000-25000.

  1. Praktis ga larut etanol kloroform asetom metanol eter.
  2. Larut dalam gliserin, air pana, asam, basa
  3. Membentuk jeli saat didinginkan sampai 35-40C
  4. Dalam air dapat mengembang dan melunak.
  5. Dry gelatin stabil di udara
  6. Cairan gelatin stabil jika disimpan ditempat dingin dan steril
  7. Diatas suhu 50C terjadi depolimerisasi
  8. Pemanasan 80C selama 1 jam, kekuatan gel direduksi menjadi setengahnya.

Pembuatan Gelatin :

  1. Cara Base : kulit tua / tulang rendam beberapa minggu/ bulan dalam KOH à ikatan jaringan kolagen terputus à netralkan à cuci untuk menghilangkan garam à ekstraksi

Isoelektrik pada pH 4,8-5,0

  1. Cara Asam : kulit babi / tulang rendam dalam asam lemah sehari à netralkan à cuci sampai asam dan garam hilang.

Isoelektrik pada pH 7,0-9,0

 

Kandungan gelatin : 84-90% protein 1-2% garam mineral 8-15% air

Gelatin terhidrolisis oleh enzim proteolitik menghasilkan asam amino.

Kegunaan gelatin :

  1. Binder : meningkatkan daya adhesi pada serbuk obat
  2. Coating agent : dalam pelapisan dasar pada penyalutan gula
  3. Mikrokapsulasi : dengan membentuk koaservat dengan agen penghidrasi seperti etanol pada suhu diatas 40C yg ditambahkan perlahan-lahan selama 1 jam.
  4. Emulgator amfoter jenis m/a à (+): bisa untuk sediaan dalam; (-): mudah terkontaminasi o/ mo
  5. Gelling agent : konsentrasi 2-15% atau lebih. Larut dalam air panas membentuk gel elastis
  6. Pembentukan kapsul : dengan membentuk lapisan film untuk kapsul lunak dan keras

Derivatisasi gelatin dilakukan dengan mengalkilasi gugus amino.

Gelatin diendapkan olwh alkohol, kloroform, eter, garam merkuri dan asam tanat

 



This entry was posted in Uncategorized. Bookmark the permalink.

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s